奥美拉唑这个药虽然是消化科用药,但是作为心内科医生的张大夫也常常使用奥美拉唑这个药,今天借此机会也来给大家科普一下奥美拉唑这个药。
临床上除了常用的奥美拉唑,其实埃索美拉唑也是奥美拉唑的近亲,也被称之为艾司奥美拉唑。是奥美拉唑的S异构体,使快慢代谢基因型患者对该药的代谢差异缩小,更好的提高药效。
奥美拉唑这一类药在医学界被称之为质子泵抑制剂,抑酸作用很强,甚至可以使胃内达到无酸水平。由于这一类药可以与质子泵结合后是不可逆的,所以可以长时间抑制胃酸分泌。质子泵抑制剂多在2-3天内控制症状,对于消化道溃疡的抑制率高。同时这一类药可以增强抗幽门螺旋杆菌抗生素的作用。这也是为什么这类药,常常被用作根除幽门螺旋杆菌四联药物中的一种必备药的原因。
张大夫作为一名心内科医生,特别提醒大家:因为奥美拉唑减低氯吡格雷的药效,如果你在吃氯吡格雷这个药,又同时需要奥美拉唑这一类药物,最好不要选择奥美拉唑这个药,可以选择雷贝拉唑或者泮托拉唑。
奥美拉唑这个药对很多人来说并不陌生,尤其是胃不好的人,有反酸、烧心的人一般都吃过这个药。它的主要作用是防止胃酸形成,所以主要用于胃炎、消化性溃疡、胃泌素瘤、反流性食管炎、应激性溃疡以及非甾体类药物相关性溃疡。此外,奥美拉唑与抗生素和鉍剂联合抗幽门螺旋杆菌治疗。奥美拉唑治疗消化溃疡的疗程是4-8周,反流性食管炎的疗程通常是8周。抗幽门螺旋杆菌疗程为7-10天。通常是晨起口服服用,每日一次或者早晚两次。
奥美拉唑的作用机理
奥美拉唑为脂溶性弱碱性药物,易浓集于酸性环境中,特异地分布于胃粘膜壁细胞的分泌膜中。在酸性的条件下奥美拉唑转化为亚磺酰胺的活性形式,然后通过二硫键与壁细胞分泌膜中的H -K -ATP酶(又称质子泵)呈不可逆性结合而抑制该酶的活性。质子泵的作用是什么?就是将氢离子泵到胃内,氢离子增多,胃内酸度增加,抑制了质子泵就使壁细胞分泌胃酸功能明显减弱,胃内PH值上升。从而起到抑制胃酸的作用。
奥美拉唑能不能长期吃?
奥美拉唑最好不要长期服用,长期吃奥美拉唑可能出现恶心、腹胀、上腹部疼痛、腹泻及便秘的不良反应。由于奥美拉唑抑制胃酸作用较强,长期服用奥美拉唑还会使胃黏膜功能受到影响,出现胃粘膜萎缩,导致萎缩性胃炎。由于维生素B12和叶酸的吸收有赖于酸性环境,过度抑酸会引起B族维生素缺乏和巨幼细胞性贫血。奥美拉唑在肝脏代谢,代谢物80%经尿排泄,所以长期服用对肝肾功能有一定的影响,甚至可使转氨酶、胆红素升高或者肾衰竭。肝肾功能不全者最好减量服用。
奥美拉唑作为非处方药,有点滥用之嫌,稍有反酸来一片,胃部不适来一片,短期服用,一般来说,对身体并不会有什么大的危害。不过有些人可能是胃部肿瘤、胃癌引起的胃部不适,如果靠吃奥美拉唑减少了症状而不去及时检查,有可能会引起病情延误。所以,一旦口服半月后症状不缓解,要及时做胃镜检查。
奥美拉唑属于质子泵抑制剂(PPIs),是1998年上市的,也是第一个上市的PPIs制剂,后续还上市了同一类的几种PPI制剂,比如兰索拉唑、泮托拉唑、雷贝拉唑等。
首先简单说一下什么是质子泵抑制剂。所谓的质子泵是存在于胃壁细胞上的一致酶(H+-K-ATP酶),它可以源源不断的将氢离子泵出,从而使胃内PH降低,而奥美拉唑可以抑制这种酶的作用,从而提高胃内PH值。
所以奥美拉唑的临床应用就与其抑酸作用有关,用于胃酸分泌过多的各种疾病:如慢性胃炎、胃溃疡、十二指肠溃疡、反流性食管炎、卓爱综合征,幽门螺杆菌感染、也用于预防大型手术的应激性溃疡。
奥美拉唑在几种PPIs制剂中属于抑酸能力相对较弱,药物相互作用较多的。比如使用氯吡格雷的患者,一般是不建议使用奥美拉唑的,因为奥美拉唑会竞争性抑制CYP2C19酶,这个酶被抑制后就不能把氯吡格雷代谢成活性产物,发挥不了作用。
FDA将奥美拉唑妊娠期药物分级为C级,也就是说通常不建议孕妇使用,但如果确实因病情需要,需要权衡利弊。
像奥美拉唑等PPIs不建议长期使用,一般最多使用6-8周后需要根据病情减量或停药。不可突然停药,这样容易出现酸反跳现象,也就是突然停药,胃酸分泌反而会突然增加,再次诱发相关症状。所以停药一般需要逐渐减量,或按需治疗。
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